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氯沙坦和替米沙坦有什么不同?

  • 来源:森海网
  • 2020-06-29 04:09:20
氯沙坦和替米沙坦有什么不同?

氯沙坦和替米沙坦都是血管紧张素II受体拮抗剂,就是我们常说的沙坦类降压药,通过抑制血管紧张素II与AT1受体结合,扩张动、静脉血管、抑制醛固酮分泌、促进水钠排泄、阻止内皮细胞凋亡、抑制成纤维细胞增殖,从而发挥平稳持久的降压作用、预防心房颤动电重构、逆转心肌肥厚、改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白、减轻心力衰竭、保护肾功能,可显著降低心脑血管事件的发生风险。这类药物的特点是降压作用起效缓慢,但平稳而持久,直接与药物有关的不良反应较少,克服了普利类降压药可能产生干咳等不良反应,特别适合不能耐受普利类降压药而咳嗽的高血压患者,持续治疗依从性高,在临床上主要用于治疗高血压伴心力衰竭、高血压伴心肌梗死、高血压伴房颤、高血压伴蛋白尿、高血压伴糖耐量减退或糖尿病肾病等。

氯沙坦和替米沙坦有什么不同?吃氯沙坦应注意什么?

氯沙坦和替米沙坦都是临床上常用的一线降压药,安全性和耐受性良好,由于都属于沙坦类降压药,因此在适应症、不良反应、用药注意事项、药理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,总结如下:

1.降压作用:与氯沙坦相比,替米沙坦有较强的脂溶性,组织穿透性好,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,替米沙坦40-80mg的降压效果优于氯沙坦50-100mg,替米沙坦用药剂量更小,降压作用更强。此外,替米沙坦在体内有广泛的分布容积,可分布于各脏器,因此代谢时间长,可达24小时,替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其半衰期可长达20个小时,而氯沙坦的半衰期只有6-9小时,因此替米沙坦的降压作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦的谷/峰比为92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降压作用越平稳,替米沙坦用药期间均有抗高血压作用,血压波动小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降压更平稳。

2.改善胰岛素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,减少内脏脂肪,预防高脂饮食所诱发的肥胖,降低甘油三酯,改善胰岛素抵抗,特别适用于高血压伴2型糖尿病或代谢综合征的患者,而氯沙坦在这方面的作用远不及替米沙坦。

3.肾脏保护作用:替米沙坦98%经肝脏代谢,只有2%经肾脏排泄,具有很好的肾脏保护作用,此外,与氯沙坦钾相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更强,对于高血压伴有肾脏疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作为首选。但需要注意的是,替米沙坦大部分经肝脏代谢,轻中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超过40mg(1片)。

4.降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦类降压药中唯一具有明确降尿酸作用的药物,其降尿酸作用与其独特的分子结构相关,氯沙坦可促进尿酸排泄,降低血尿酸水平,对高血压伴痛风的患者尤为适用,而替米沙坦没有明确的降尿酸作用。

氯沙坦和替米沙坦有什么不同?吃氯沙坦应注意什么?

吃氯沙坦有一些注意事项,归纳如下:

1.氯沙坦降压作用起效缓慢,通常需要3至6周才能达到最大降压疗效,用药后如果血压暂时没有达标,不要急于换药,坚持服用,随着服药时间延长,血压会慢慢平稳并达标。

2.使用氯沙坦初始治疗时,尤其联合大剂量利尿剂时,容易引起血容量不足,导致体位性低血压,表现为头晕目眩、视物模糊、站立不稳、软弱无力等,因此服用氯沙坦应从小剂量(50mg,1片)起始,逐渐增加至目标剂量,用药后不要突然改变体位,如蹲下突然站起或卧位突然起身等,一旦出现体位性低血压,应立即让患者平躺,将头放低,一般很快可恢复。

3.氯沙坦可抑制醛固酮释放,降低肾小球滤过率,引起高血钾和血肌酐升高,一般治疗2-4周后应复查血钾和血肌酐,如果血钾>5.5mmol/L,血肌酐水平升高大于50%以上,应停用氯沙坦。

4.氯沙坦主要在肝脏代谢,肝功能减退可引起血药浓度明显升高,因此有肝功能损害病史的患者应给予小剂量(50mg,1片)氯沙坦。

5.氯沙坦可引起肾功能减退,一般停药可恢复,双侧肾动脉狭窄的患者,血钾和血肌酐排除受阻,容易引起高钾血症和肾功能衰竭,这类患者应禁用氯沙坦。

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